Reversible covalency reprograms CRBN substrate recruitment and PROTAC-mediated degradation
Questo studio dimostra che i derivati degli IMiD basati sull'acido boronico interagiscono con l'E3 ligasi CRBN tramite coordinazione covalente reversibile con His353, un meccanismo che rimodella il reclutamento del substrato e consente lo sviluppo di PROTAC altamente efficaci con capacità di degradazione sostenuta.