Reversible covalency reprograms CRBN substrate recruitment and PROTAC-mediated degradation
Diese Studie zeigt, dass Boronsäure-basierte IMiD-Derivate die CRBN E3-Ligase über eine reversible kovalente Koordination mit His353 binden, ein Mechanismus, der die Substratrekrutierung umgestaltet und die Entwicklung hochwirksamer PROTACs mit anhaltenden Degradationskapazitäten ermöglicht.