Multigram-Scale Synthesis of the Nav1.7 Inhibitor GDC-0310
Dit artikel rapporteert een verbeterde, schaalbare en praktische synthese op multigramschaal van de selectieve Nav1.7-remmer GDC-0310, die de noodzaak voor koolmonoxide-gemedieerde alkoxycarbonylering elimineert, gebruikmaakt van gemakkelijk beschikbare startmaterialen voor sleutelfragmenten, en een opbrengst van 23,5% met 99,71% zuiverheid bereikt door geoptimaliseerde sleuteltransformaties.