Pestalachlorides A3a, A3b and pestalotinone E: three new compounds derivative from endolichenic fungi Pestalotiopsis rhododendri
本研究报道了从内地衣真菌 *Pestalotiopsis rhododendri* 中分离并表征了三种新化合物 pestalachlorides A3a/A3b 和 pestalotinone E，以及已知类似物 SB87-H，强调了化合物 2 和 3 对多种细菌菌株显著的抗菌活性，并提出了这些代谢物的可能生物合成途径。
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在地衣微观世界的深处，真菌与藻类之间复杂的伙伴关系构建了一个隐藏的化学创新实验室。地衣并非单一的植物，而是活着的群落，在其组织内部栖息着内地衣真菌（endolichenic fungi）。这些微小的居民是生存大师，能够产生大量的天然化学物质，以帮助其宿主抵御严酷的环境压力。尽管科学家已经鉴定出数以千计的这类真菌物种，但只有极小一部分经过了化学研究。这片广阔且未被开发的领域蕴藏着发现具有强大生物效应的新分子的希望，特别是那些能够对抗现代医学难以应对的感染的分子。在这些最引人注目的化学家族中，苯并菲酮（benzophenones）是一类以攻击耐药细菌和真菌能力而闻名的化合物。
北京医药生物技术研究所的研究人员将注意力转向了一种名为 Pestalotiopsis rhododendri 的特定内地衣真菌，此前他们已将其鉴定为一种极具潜力的新化学物质来源。通过在实验室中大量培养这种真菌，团队得以收获其化学产出并分离出单个化合物。通过这一过程，他们分离出了四种不同的物质。其中三种是科学界全新的：一对被称为 pestalachlorides A3a 和 A3b 的镜像分子，以及第三种名为 pestalotinone E 的化合物。第四种物质是一种已知的化学物质 SB87-H，它此前已被鉴定，但在该特定真菌菌株中再次被发现。
团队花费了大量时间使用先进的光谱工具来绘制这些新分子的精确结构，这些工具就像是原子的高分辨率相机，揭示了每一个部分是如何组合在一起的。他们发现这些新化合物拥有与已知化学物质相似的核心框架，但具有独特的修饰。例如，pestalachlorides 含有两个氯原子和特定的环状排列，使它们成为彼此的镜像，这一特性可以显著改变分子在体内的行为方式。第三种新化合物 pestalotinone E 则拥有一个连接结构不同部分的独特氧桥，这一特征使其区别于其已知的近亲。
在确认结构后，研究人员测试了这些化学物质如何与危险细菌相互作用。他们将这些化合物暴露于一组具有临床相关性的菌株中，包括对甲氧西林等常用抗生素具有耐药性的菌株。结果显示，新分子之间的效力存在明显差异。已知的化合物 SB87-H 表现最为出色，对包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和一种谷棒状分枝杆菌（Mycobacterium phlei）在内的多种耐药细菌显示出强效活性。它能够在极低浓度下阻止这些细菌的生长。Pestalotinone E 也展现出了潜力，特别是在针对粪肠球菌（Enterococcus faecium）方面，尽管其活性通常弱于已知化合物。令人惊讶的是，那两种新的镜像分子 pestalachlorides 在测试的细菌抑制实验中并未表现出任何能力。
研究还探讨了这些化学物质如何由真菌自身合成。通过分析真菌内部的遗传指令并将其与已知的生物途径进行对比，研究人员提出了一个可能的路径，解释了真菌如何构建这些复杂的分子。他们认为，该过程始于基础的化学组装，随后由特定的酶进行修饰，其中一些酶负责添加氯原子，另一些则负责重构结构。这一拟议的路径有助于解释真菌如何从单一的起点产生如此多样化的化学物质。
最终，这项工作凸显了隐藏在地衣内部的化学丰富性。它证实了即使在单一真菌菌株内，自然界也能产生各种复杂的结构，其中一些结构在对抗耐药感染方面具有显著潜力。虽然这两种新的镜像化合物在本次特定测试中未表现出抗菌能力，但已知化合物的强劲表现和新化合物 pestalotinone 的中度活性表明，这一类化学物质仍然是一个宝贵的资源。这些发现为这些分子如何构建提供了更清晰的图谱，并为未来理解及潜在提高这些针对细菌疾病的天然防御机制奠定了基础。
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