Multigram-Scale Synthesis of the Nav1.7 Inhibitor GDC-0310
Diese Arbeit berichtet über eine verbesserte, skalierbare und praktische Synthese des selektiven Nav1.7-Inhibitors GDC-0310 im Multigramm-Maßstab, welche die Notwendigkeit der Kohlenmonoxid-vermittelten Alkoxycarbonylierung eliminiert, leicht verfügbare Ausgangsstoffe für Schlüsselfragmente verwendet und durch optimierte Schlüsseltransformationen eine Gesamtausbeute von 23,5 % bei einer Reinheit von 99,71 % erzielt.