Reversible covalency reprograms CRBN substrate recruitment and PROTAC-mediated degradation
Cette étude démontre que les dérivés d'IMiD à base d'acide boronique engagent l'E3 ligase CRBN via une coordination covalente réversible avec His353, un mécanisme qui remodèle le recrutement du substrat et permet le développement de PROTACs hautement efficaces dotés de capacités de dégradation soutenues.