Applying a nano-micelle based method for delivering atropine base from a contact lens
本研究表明，一种基于聚氧乙烯丙烯胶聚合物 407（poloxamer 407）的 pH 6.5 阿托品碱基纳米胶束制剂在提供优异的长期稳定性和有效的隐形眼镜负载与释放特性方面表现出色，同时保持了可接受的细胞相容性，尽管其在体内应用方面仍需进一步优化。
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世界正面临着一场无声的近视流行病。数以百万计的人，尤其是儿童，发现自己无法看清远处的物体，这种被称为近视的状态。虽然眼镜和标准的隐形眼镜可以矫正模糊，但它们并不能阻止眼睛过度生长，而这正是问题的根源。为了阻止这种生长，医生通常会开具含有阿托品（atropine）这种药物的滴眼液。然而，这些滴眼液有一个显著的缺陷：它们会很快从眼睛中流失，这意味着大部分药物从未到达目标位置，而且患者必须记得每天使用。研究人员一直在寻找一种更好的给药方式，希望找到一种能让药物保持稳定、缓慢释放，并在不引起刺激的情况下在眼中停留足够长时间的方法。
在最近的一项研究中，来自新南威尔士大学的一个科学家团队探索了一种解决这一给药问题的新方法。他们没有依赖简单的液体滴剂，而是转向了被称为“纳米胶束”（nano-micelles）的微小、微观结构。想象一下一个肥皂泡，但里面装的不是空气，而是一个可以容纳水通常排斥的油性物质的核心。研究人员使用一种常见的安全聚合物制造了这些结构，并用不溶于水的阿托品进行填充。他们的目标是将隐形眼镜浸泡在这种特殊的溶液中，使镜片充当一个能够储存药物并在一段时间内稳定释放到眼睛上的“储库”。他们测试了两种不同类型的隐形眼镜，并测量了镜片吸收药物的效果、药物在溶液中的持续时间，以及由此产生的镜片是否对眼表细胞安全。
研究人员首先将常见的盐类形式的硫酸阿托品转化为阿托品碱，这种版本更适合隐藏在纳米胶束的油性核心中。他们将这种药物与一种称为聚氧乙烯-丙烯二醇嵌段共聚物（poloxamer 407）的聚合物在盐水溶液中混合，从而创造出微小的胶束。他们测试了这些混合物在两种不同酸度水平下的表现——一种是微酸性的，另一种是中性的——以观察哪种环境能让药物保持最长时间的稳定性。在让混合物于室温下放置整整一年后，他们发现了明显的差异。保持在微酸性水平下的混合物保留了近 88% 的原始药物，而中性混合物则因降解损失了一半以上的药物。这表明，保持溶液呈微酸性对于长期保存药物至关重要。
接下来，团队选取了两个受欢迎的隐形眼镜品牌——一种由 etafilcon A 材料制成，另一种由 omafilcon A 制成——并将它们浸泡在这些充满药物的胶束溶液中一天。他们想看看镜片是否能像海绵一样，从溶液中吸取药物并将其保存在纤维内部。实验结果显示，镜片成功吸收了药物，其中一些甚至吸收了高达 7.3 微克。当研究人员将这些载药镜片放入新鲜的溶液中以模拟眼睛的环境时，镜片开始释放药物。这种释放并非突然爆发，而是一个稳定的流出过程。对于浸泡在稳定性最高的酸性溶液中的镜片，约 81% 的药物在四小时内被释放出来。这种缓慢、受控的释放正是维持治疗所需，能让患者无需频繁滴药。
研究还观察了这些载药镜片是否会对眼表脆弱的细胞造成伤害。研究人员在培养皿中培养了人类角膜细胞，并将接触过载药镜片的液体暴露在这些细胞上。大多数配方都是安全的，细胞存活率很高。然而，其中一种特定的配方（具有最高药物稳定性的那种）导致细胞存活率略微下降至 68%。虽然这略低于医疗器械通常要求的安全阈值，但它足以表明材料本身并不具有毒性，只是药物量或特定混合物可能需要进一步微调。镜片本身并未改变其物理特性；它们保持透明并保有与普通镜片相同的含水量，这意味着佩戴者在使用时的感觉和外观可能基本不变。
研究结果为治疗近视指明了一条充满希望的路径。研究证明，利用纳米胶束将隐形眼镜与稳定形式的阿托品结合是可行的，并且这些镜片可以实现药物的受控释放。微酸性溶液被证明是防止药物分解的最佳环境。虽然镜片在递送药物方面表现出巨大潜力，但研究人员指出，其释放的药物量高于标准滴眼液通常递送的剂量，这表明未来的版本可能需要减少药物量，以避免出现如瞳孔放大等副作用。这项工作还强调，虽然药物在瓶中保持稳定，但镜片本身在浸泡后的长期稳定性尚未经过测试，这是该技术在应用于人类之前必须进行的步骤。
最终，这项研究为更有效地管理近视提供了具体的进展。通过将纳米胶束的稳定性与隐形眼镜的便利性相结合，团队创建了一个既能保护药物不降解，又能向眼睛缓慢递送的系统。研究证实，镜片可以承载药物，并在数小时内释放药物，且在很大程度上对眼部细胞是安全的。然而，从实验室走向临床的过程尚未结束。研究人员强调，仍需进一步的工作来优化使用的药物精确量，确保镜片在长期佩戴下的安全性，并验证药物是否真正到达了阻止眼睛过度生长的后眼部区域。在此之前，这种纳米胶束方法作为一个引人注目的概念验证，有望在未来取代每日滴眼的困扰，成为一种简单有效的方案。
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