Applying a nano-micelle based method for delivering atropine base from a contact lens

O mundo enfrenta uma epidemia silenciosa de miopia. Milhões de pessoas, particularmente crianças, encontram-se incapazes de ver objetos distantes com clareza, uma condição conhecida como miopia. Embora os óculos e as lentes de contato padrão corrijam o embaçamento, eles não impedem que o olho cresça demais, que é a causa raiz do problema. Para interromper esse crescimento, os médicos frequentemente prescrevem colírios contendo uma droga chamada atropina. No entanto, esses colírios possuem uma falha significativa: eles são lavados do olho rapidamente, o que significa que a maior parte do medicamento nunca chega ao seu alvo, e os pacientes precisam se lembrar de aplicá-los todos os dias. Pesquisadores buscam constantemente uma maneira melhor de administrar esse medicamento, esperando encontrar um método que mantenha a droga estável, a libere lentamente e permaneça no olho tempo suficiente para cumprir sua função sem causar irritação.

Em um estudo recente, uma equipe de cientistas da Universidade de Nova Gales do Sul explorou uma nova abordagem para resolver esse problema de administração. Em vez de depender de simples gotas líquidas, eles recorreram a estruturas microscópicas minúsculas chamadas nano-micelas. Imagine uma bolha de sabão, mas em vez de ar dentro, ela possui um núcleo que pode conter substâncias oleosas que a água normalmente rejeita. Os pesquisadores criaram essas estruturas usando um polímero comum e seguro e as preencheram com atropina em uma forma que não se dissolve facilmente em água. O objetivo deles era embeber lentes de contato nesta solução especial, permitindo que as lentes atuem como um reservatório que retém o medicamento e o libera de forma constante no olho ao longo do tempo. Eles testaram dois tipos diferentes de lentes de contato e mediram o quão bem as lentes absorveram a droga, quanto tempo a droga durou na solução e se as lentes resultantes eram seguras para as células que revestem a superfície do olho.

Os pesquisadores começaram convertendo o sulfato de atropina, uma forma salina comum da droga, em base de atropina, uma versão mais adequada para se esconder dentro do núcleo oleoso de suas nano-micelas. Eles misturaram essa droga com um polímero chamado poloxamer 407 em uma solução de água salgada, criando as minúsculas micelas. Eles testaram essas misturas em dois níveis diferentes de acidez, um levemente ácido e outro neutro, para ver qual ambiente mantinha a droga estável por mais tempo. Após deixar as misturas descansarem em temperatura ambiente por um ano inteiro, descobriram uma diferença clara. A mistura mantida no nível levemente ácido reteve quase 88 por cento de sua droga original, enquanto a mistura neutra perdeu mais da metade de sua droga devido à degradação. Isso sugeriu que manter a solução levemente ácida era crucial para preservar o medicamento ao longo do tempo.

Em seguida, a equipe pegou duas marcas populares de lentes de contato, uma feita de um material chamado etafilcon A e outra chamada omafilcon A, e as embebeu nessas soluções de micelas contendo a droga por um dia. Eles queriam ver se as lentes poderiam agir como esponjas, puxando o medicamento da solução e retendo-o dentro de suas fibras. As lentes absorveram o medicamento com sucesso, com algumas absorvendo até 7,3 microgramas. Quando os pesquisadores colocaram essas lentes carregadas em uma solução fresca para simular o ambiente do olho, as lentes começaram a liberar o medicamento. A liberação não foi um surto repentino, mas um fluxo constante. Para as lentes embebidas na solução mais estável e ácida, cerca de 81 por cento da droga foi liberada em quatro horas. Essa liberação lenta e controlada é exatamente o que é necessário para manter o olho tratado sem que o paciente precise reaplicar os colírios constantemente.

O estudo também observou se essas lentes carregadas com a droga causariam danos às delicadas células na superfície do olho. Os pesquisadores cultivaram células corneais humanas em uma placa e as expuseram ao líquido que esteve em contato com as lentes carregadas. A maioria das formulações foi segura, com as células sobrevivendo em taxas elevadas. No entanto, uma formulação específica, que possuía a maior estabilidade da droga, causou uma ligeira queda na sobrevivência celular para 68 por cento. Embora isso estivesse logo abaixo do limite de segurança geralmente exigido para dispositivos médicos, estava perto o suficiente para sugerir que o material em si não é tóxico, mas que a quantidade de droga ou a mistura específica pode precisar de ajustes finos. As próprias lentes não alteraram suas propriedades físicas; elas permaneceram claras e mantiveram a mesma quantidade de água das lentes regulares, o que significa que provavelmente teriam a mesma sensação e aparência para o usuário.

As descobertas apontam para um caminho promissor para o tratamento da miopia. O estudo demonstrou que é possível carregar lentes de contato com uma forma estável de atropina usando nano-micelas, e que essas lentes podem liberar a droga de maneira controlada. A solução levemente ácida provou ser o melhor ambiente para manter a droga sem se decompor durante um ano. Embora as lentes tenham mostrado grande potencial para a entrega do medicamento, os pesquisadores observaram que a quantidade de droga liberada foi maior do que a que é tipicamente administrada por colírios padrão, sugerindo que as versões futuras podem precisar carregar menos medicamento para evitar efeitos colaterais como a dilatação das pupilas. O trabalho também destacou que, embora a droga tenha permanecido estável no frasco, as próprias lentes não foram testadas quanto à estabilidade de longo prazo após o embebição, um passo que será necessário antes que esta tecnologia possa ser testada em pessoas.

Em última análise, esta pesquisa oferece um passo concreto em direção a uma maneira mais eficaz de gerenciar a miopia. Ao combinar a estabilidade das nano-micelas com a conveniência das lentes de contato, a equipe criou um sistema que protege a droga contra a degradação e a entrega lentamente ao olho. O estudo confirma que as lentes podem conter a droga, liberá-la ao longo de várias horas e permanecer amplamente seguras para as células oculares. No entanto, a jornada do laboratório para a clínica não terminou. Os pesquisadores enfatizam que mais trabalho é necessário para otimizar a quantidade exata de droga utilizada, garantir que as lentes permaneçam seguras para o uso prolongado e verificar se o medicamento realmente atinge a parte posterior do olho, onde é necessário para impedir que o olho cresça demais. Até lá, esta abordagem de nano-micelas permanece como uma prova de conceito convincente que poderá um dia substituir a luta diária dos colírios por uma lente simples e eficaz.