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Stability of South African commercial and extemporaneously prepared cannabidiol (CBD) topical oil-in-water emulsions

Este estudo avalia a estabilidade de emulsões de óleo em água de CBD tópicas comerciais e preparadas extemporaneamente, constatando que, embora a luz e o calor geralmente degradem o CBD, os géis comercialmente disponíveis e as emulsões de Pickering de alta viscosidade (estabilizadas por Aerosil® R974) oferecem estabilidade superior em comparação com outras formulações, como óleos corporais.

Autores originais: Alyson Bennett, Roderick B. Walker

Publicado 2026-08-03

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CC BY 4.0

Autores originais: Alyson Bennett, Roderick B. Walker

Artigo original sob licença CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). ✨ Esta é uma explicação gerada por IA do artigo abaixo. Não foi escrita nem endossada pelos autores. Para precisão técnica, consulte o artigo original. Ler aviso legal completo

Imagine que você é um chef tentando assar o bolo perfeito, mas em vez de farinha e açúcar, seu ingrediente principal é um tempero delicado e temperamental que odeia o calor e fica nervoso sob a luz do sol. Este é o mundo do Canabidiol, ou CBD, um ingrediente popular encontrado em loções e óleos que as pessoas usam para aliviar dores musculares ou acalmar a pele. Na África do Sul, esses produtos são estritamente regulamentados para garantir que sejam seguros e contenham apenas quantidades minúsculas e legais de CBD, sem o efeito de "barato" associado à cannabis. No entanto, há um porém: o CBD é como um convidado tímido em uma festa que se desfaz se a sala ficar muito quente ou se as luzes ficarem muito brilhantes. Se o CBD se decompor antes mesmo de você usar o produto, a loção será apenas água cara. Esta pesquisa mergulha na ciência de manter esse "convidado tímido" seguro dentro de diferentes tipos de cremes e óleos, testando o quão bem várias receitas protegem o ingrediente contra o calor e a luz cotidianos de um verão sul-africano.

Os cientistas da Universidade de Rhodes decidiram jogar um jogo de "sobrevivência do mais apto" com o CBD. Eles reuniram uma seleção de produtos de CBD disponíveis comercialmente — como loções corporais, cremes para as mãos e géis comprados em farmácias locais — e misturaram suas próprias versões especiais no laboratório, conhecidas como formulações "preparadas extemporaneamente". Pense nessas versões caseiras como receitas experimentais onde os cientistas trocaram ingredientes para ver qual combinação criava o escudo mais forte para o CBD. Eles testaram essas misturas sob três condições diferentes: sentadas em um armário fresco e escuro (a zona segura), sentadas em um parapeito ensolarado (a armadilha de luz) e assando em um forno quente ajustado a 37°C (a armadilha de calor). Eles queriam ver qual formulação mantinha o CBD intacto por mais tempo e quais deixavam o CBD se degradar, ou se desmanchar, mais rápido.

Os resultados foram como uma corrida onde a linha de partida estava cheia de promessas, mas a linha de chegada mostrou vencedores e perdedores surpreendentes. O estudo descobriu que o calor e a luz são os vilões definitivos para a estabilidade do CBD. Quando os produtos foram expostos à luz ou aquecidos a 37°C, o CBD começou a se decompor muito mais rápido, como um sorvete derretendo em um dia quente. Entre os produtos comprados em lojas, o gel foi o campeão claro. Ele manteve o seu CBD melhor, mesmo quando as coisas esquentavam. Os pesquisadores suspeitam que isso ocorre porque o gel é tão espesso e pegajoso (alta viscosidade) que atua como uma fortaleza, tornando difícil para os efeitos prejudiciais do calor e da luz alcançarem o CBD preso em seu interior. Em contraste, o óleo de tecido (tissue oil) foi o maior perdedor. Ele perdeu uma quantidade massiva de seu CBD, especialmente quando armazenado a 37°C, provavelmente porque o óleo é fino e oferece pouquíssima proteção contra os elementos.

Os experimentos caseiros ofereceram insights fascinantes sobre como construir um escudo melhor. Os cientistas criaram diferentes tipos de misturas, incluindo uma chamada emulsão de Pickering. Você pode pensar nisso como uma receita especial onde minúsculas partículas sólidas (chamadas Aerosil® R974) agem como tijolos minúsculos, construindo uma parede resistente ao redor das gotículas de óleo que contêm o CBD. Essa estrutura de "parede de tijolos" revelou-se incrivelmente eficaz. A emulsão de Pickering mostrou melhor estabilidade do que os outros cremes caseiros, mantendo sua posição mesmo a 37°C. No entanto, houve uma compensação: embora este creme de "parede de tijolos" fosse ótimo para proteger o CBD, ele também era muito espesso e difícil de espalhar na pele, especialmente quando quente. Os outros cremes caseiros eram mais fáceis de espalhar, mas não protegiam o CBD tão bem quanto o gel ou a emulsão de Pickering.

Em última análise, o artigo sugere que, se você quer um creme de CBD que permaneça eficaz em um clima quente, você precisa de uma fórmula espessa e robusta. O gel comercial provou que a alta espessura pode retardar a degradação, e a emulsão de Pickering feita em laboratório mostrou que o uso de partículas sólidas para construir uma estrutura protetora é uma maneira promissora de fazer cremes estáveis. No entanto, o estudo também destaca um desafio: fazer um produto que seja ao mesmo tempo superestável e fácil de espalhar é difícil. O óleo de tecido, que era fácil de espalhar, falhou miseravelmente em manter o CBD seguro. Portanto, embora ainda não tenhamos encontrado a poção mágica perfeita, esta pesquisa nos dá um mapa claro: para evitar que o CBD desapareça, precisamos construir barreiras mais espessas e fortes ao redor dele, talvez usando essas partículas de "tijolo", mesmo que isso signifique que o creme pareça um pouco mais pesado na pele.

Resumo Técnico: Estabilidade de Emulsões de Óleo em Água de Canabidiol (CBD) Tópicas Comerciais e Preparadas Extemporaneamente na África do Sul

Definição do Problema
Na África do Sul, as formulações tópicas contendo canabidiol (CBD) são regulamentadas como produtos de Classe 0 sob a Lei de Medicamentos e Substâncias Relacionadas, exigindo baixo teor de CBD e um teor insignificante de THC (<0,001%). No entanto, a confiabilidade desses produtos é comprometida pela inconsistência no teor de CBD, rotulagem incorreta e degradação. Estudos anteriores destacaram que os ensaios clínicos para CBD tópicos frequentemente sofrem com viés e amostras pequenas, enquanto os testes de qualidade comercial revelam discrepâncias significativas entre o teor de CBD rotulado e o real. Além disso, o CBD é suscetível à degradação via exposição à luz e temperaturas elevadas, levando à inatividade do produto e à desconfiança do consumidor. Há uma falta de dados padronizados sobre a estabilidade de tópicos de CBD comerciais sul-africanos em comparação com formulações preparadas extemporaneamente sob condições locais de "uso".

Metodologia
O estudo avaliou as propriedades físicas e a estabilidade de uma seleção de tópicos de CBD comercialmente disponíveis na África do Sul (loção corporal, creme para as mãos, creme para articulações e músculos, óleo de tecido e gel) juntamente com emulsões de óleo em água (o/w) preparadas extemporaneamente.

Formulações: Quatro formulações extemporâneas foram desenvolvidas para mimetizar cremes aquosos comerciais: um creme aquoso padrão, uma emulsão de gel, um emulgel e uma emulsão de Pickering estabilizada com Aerosil® R974 (sílica parcialmente hidrofóbica). Estas foram preparadas utilizando técnicas de processamento a frio à temperatura ambiente (22°C).
Caracterização: As propriedades físicas foram avaliadas, incluindo viscosidade (viscosímetro Brookfield), tensão de escoamento dinâmica e comportamento de pseudoplasticidade (reômetro Anton Paar), espalhabilidade (método de placa paralela a 22°C, 25°C, 30°C e 35°C) e potencial Zeta (ZP) usando uma solução de NaCl 10 mM.
Método Analítico: Um novo método de extração e Cromatografia Líquida de Alta Performance (HPLC) foi desenvolvido e validado de acordo com as diretrizes ICH (Q2(R2)) para quantificar o teor de CBD. O método utilizou uma coluna C18 com detecção UV a 228 nm.
Teste de Estabilidade: As amostras foram submetidas a três condições ao longo de 12 semanas:
1. Temperatura ambiente (22°C) no escuro.
2. Temperatura ambiente (22°C) com exposição à luz (simulando o uso em bancada).
3. Temperatura elevada (37°C) no escuro (simulando o armazenamento em climas quentes ou calor corporal).
Análise de Dados: A degradação do CBD foi modelada usando cinética de reação de primeira ordem para determinar as constantes de velocidade ( $k$ ).

Principais Resultados

Propriedades Físicas:
- Viscosidade e Tensão de Escoamento: A emulsão de Pickering (4,5% de Aerosil® R974) exibiu a maior viscosidade (5.100.000 cP) e tensão de escoamento dinâmica (215,03 Pa) entre todas as amostras testadas. O gel comercial foi o produto comercial mais viscoso (4.595.000 cP). O óleo de tecido foi um fluido Newtoniano de baixa viscosidade.
- Espalhabilidade: A temperatura afetou significativamente a espalhabilidade. Enquanto a maioria dos cremes e loções se tornou mais espalhável a 35°C, o gel de alta viscosidade e a emulsão de Pickering mostraram diminuição na espalhabilidade conforme a temperatura aumentava. Especificamente, a emulsão de Pickering exibiu menor espalhabilidade a 35°C em comparação com as outras formulações de emulsão o/w extemporaneamente preparadas.
- Potencial Zeta: Os valores variaram de -13,33 mV a -30,73 mV. A emulsão de Pickering apresentou um ZP de -25,50 mV, atribuído aos grupos silanol do Aerosil® R974 e à ausência de surfactantes não iônicos.
Estabilidade do CBD:
- Fatores de Degradação: A exposição à luz e a temperatura elevada (37°C) aumentaram significativamente as taxas de degradação do CBD em todas as formulações.
- Produtos Comerciais: O gel comercial demonstrou a melhor estabilidade, com as menores taxas de degradação sob todas as condições. O óleo de tecido apresentou a pior estabilidade, perdendo 90,4% do conteúdo de CBD após 12 semanas a 37°C. O creme para as mãos e a loção corporal mostraram estabilidade moderada, com o creme para as mãos retendo mais CBD do que a loção corporal a 37°C, potencialmente devido à maior viscosidade e ao teor de manteiga de karité.
- Formulações Extemporâneas: Geralmente, as formulações extemporâneas degradaram-se mais rapidamente do que os produtos comerciais. No entanto, a emulsão de Pickering exibiu uma taxa de degradação mais lenta ( $k = 0,0156$ dia $^{-1}$ a 37°C no escuro) em comparação com as outras emulsões o/w extemporâneas ( $k = 0,0170$ e $0,0174$ dia $^{-1}$ ).
- Correlação de Viscosidade: Formulações de maior viscosidade (gel e emulsão de Pickering) geralmente correlacionaram-se com taxas de degradação mais lentas, provavelmente devido à redução da penetração de pro-oxidantes ao CBD aprisionado nas gotículas de óleo.

Significância e Alegações
O artigo conclui que a temperatura de armazenamento e a exposição à luz são impulsionadores críticos da degradação do CBD em formulações tópicas, particularmente com menor viscosidade e menos antioxidantes. O estudo valida que:

Superioridade Comercial: Géis comercialmente disponíveis oferecem estabilidade de CBD superior em comparação com outros produtos comerciais e formulações extemporâneas testados, provavelmente devido a combinações específicas de excipientes (incluindo antioxidantes) e alta viscosidade.
Potencial da Emulsão de Pickering: A emulsão de Pickering, estabilizada com Aerosil® R974, oferece uma alternativa viável para a preparação extemporânea. Ela proporciona alta viscosidade e melhor estabilidade de CBD a 37°C em comparação com outras emulsões o/w processadas a frio.
Design de Formulação: O uso de excipientes como o Aerosil® R974 pode criar uma emulsão o/w estável e de alta viscosidade que mimetiza atributos de cremes comerciais enquanto melhora a estabilidade do CBD sob estresse térmico.
Limitações: A inclusão de antioxidantes (como o ácido rosmarínico em outros estudos) não necessariamente aumentou a estabilidade em todos os contextos, sugerindo que barreiras físicas (viscosidade, empacotamento de gotículas) podem ser tão críticas quanto a estabilização química.

Os autores enfatizam que, embora a emulsão de Pickering tenha mostrado promessa, estudos adicionais são necessários para compreender melhor a relação entre alta viscosidade, baixa espalhabilidade, tamanho de gota e taxas de oxidação em formulações de CBD. A pesquisa ressalta a necessidade de um controle de qualidade rigoroso e embalagem apropriada (recipientes opacos) para garantir a eficácia do produto no mercado sul-africano.

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