Multigram-Scale Synthesis of the Nav1.7 Inhibitor GDC-0310
Cet article rapporte une synthèse améliorée, évolutive et pratique à l'échelle du multigramme de l'inhibiteur sélectif de Nav1.7 GDC-0310 qui élimine la nécessité de l'alcoxycarbonylation médiée par le monoxyde de carbone, utilise des matières premières facilement disponibles pour les fragments clés, et atteint un rendement global de 23,5 % avec une pureté de 99,71 % grâce à l'optimisation des transformations clés.