Library docking for Cannabinoid-2 Receptor ligands
本論文は、CB2 受容体を標的とした大規模仮想スクリーニング(26 億化合物)により、極性残基との相互作用を設計に組み込むことでサブタイプ選択性や親和性を向上させ、新規なアゴニストファミリーの発見と構造最適化の成功を実証したものである。
338 件の論文
生命の仕組みを分子レベルで解き明かすのが生化学です。DNA やタンパク質といった目に見えない小さな分子が、どのように互いに働き合い、私たちが呼吸したり考えたりする生命活動を支えているのか。この分野は、そのような生命の根源的なメカニズムを研究する領域です。
Gist.Science では、生化学に関連する最新の論文を bioRxiv から収集し、専門家の目を通じて整理しています。掲載されている全てのプレプリントに対し、専門用語を噛み砕いた平易な要約と、技術的な詳細を網羅した解説の両方を提供し、誰でも最新の知見にアクセスできるようにしています。
以下に、生化学の分野で bioRxiv から公開された最新の論文リストを掲載します。
本論文は、CB2 受容体を標的とした大規模仮想スクリーニング(26 億化合物)により、極性残基との相互作用を設計に組み込むことでサブタイプ選択性や親和性を向上させ、新規なアゴニストファミリーの発見と構造最適化の成功を実証したものである。
この論文は、CK1δの活性と量細胞周期に依存して協調的に制御され、G1 期では遊離の活性型が分解される一方、S 期では安定化し、M 期ではリン酸化による自己抑制が働いて細胞分裂後の恒常性回復に備えるという、細胞周期に連動した CK1δのターンオーバーと自己抑制のメカニズムを解明したものである。
この論文は、資源が限られた環境での DNA ポリメラーゼ製造における品質管理のために、実験計画法による条件最適化と市販試薬の自家合成を組み合わせることで、安価かつ簡便な蛍光法アッセイを開発したことを報告しています。
本研究は、クライオ電子顕微鏡構造解析と機能解析を通じて、ペルオキシソームの膜貫通ユビキチンリガーゼ複合体(Pex2-10-12)が Pex8 と協調して受容体の認識、モノユビキチン化、および膜を介した後方輸送(リトロトランスロケーション)をどのように制御し、受容体のリサイクルを可能にしているかを分子レベルで解明したものである。
本論文は、抗生物質テイコプラニンの産生菌である Actinoplanes teichomyceticus が、鉄獲得機能を超えてグラム陽性菌に対して金属依存性の抗菌活性を示すフェリオキサミン型シデロフォールを産生することを初めて明らかにしたものである。
本論文は、植物由来の共生細菌ラクトプラントバクテリウム・プランタラムにおいて、DltX 依存的なアシル転移メカニズムを通じてリポテイコ酸の D-アラニル化を調節する DltE-DltD-DltX 相互作用ネットワークを解明し、これが宿主であるショウジョウバエの幼虫成長促進に不可欠であることを示したものである。
本研究は、炎症条件下でプロテアソームによる分解を促進するユビキチン様修飾因子FAT10とアダプタータンパク質NUB1Lの相互作用をMAS NMRで解析し、NUB1LがFAT10のN領域の特定の領域を分子間βシートへと構造変化させ、分解準備段階においてFAT10をアンフォールド状態に安定化させるホールドアスとして機能することを明らかにしました。
本研究は、進化距離の異なる 2 種の酵母のアクチンが、哺乳類のアクチンと比較してリン酸放出が 20 倍以上速く、フィラメントの解離も速いことを明らかにし、ヒスチジン 73 番のメチル化欠如がその要因であり、酵母間でも分解速度や機械的柔軟性に差があることを示唆しています。
本論文は、結核菌のフルオロキノロン耐性に関与する MfpD 蛋白がロードブロック/LC7 様構造を有し、MfpB との相互作用を通じて非古典的なスイッチ I 依存性機構で GTP 加水分解を促進する可能性を示すことで、MfpD-MfpB 複合体の構造的基盤とマクロファージ内での病原性メカニズムに関する新たな知見を提供したものである。
本研究は、高解像度のペプチドマトリックススクリーニング手法 PRISMA を用いて、がん関連タンパク質 ARID1A の新規結合因子を同定し、その分子相互作用の詳細なマッピングと細胞増殖における新たな調節機構を解明した。